BPC-157

Fra wikisida.no
Hopp til navigering Hopp til søk
BPC-157
Fil:BPC-157.svg
Kjemiske egenskaper

Gastrisk Pentadekapeptid BPC-157 (Body Protection Compound 157, eller bepecin, PL 14736) er et syntetisk oligopeptid bestående av femten aminosyrer, utviklet fra et protein som finnes i magesyre. BPC-157 har hovedsakelig blitt studert i forsøksdyr for mulige legende egenskaper.

Forskning tyder på at stoffet kan bidra til reparasjon av skadet vev ved å fremme dannelsen av nye blodkar og aktivere ulike cellulære reparasjonsmekanismer.

I dyrestudier har forbindelsen vist lovende resultater for behandling av skader i sener, leddbånd, muskler og bein, samt beskyttelse av organer og blodårer mot skade. Den kan også ha nevrobeskyttende effekter på hjerne og nervesystem. Til tross for disse funnene i preklinisk forskning er BPC-157 ikke godkjent av noen legemiddelmyndighet for bruk på mennesker, og det finnes svært begrenset data fra kliniske studier angående sikkerhet og effekt.

Peptidet har blitt populært blant idrettsutøvere og allmennheten for behandling av skader, noe som førte til at Verdens antidopingbyrå (WADA) forbøy det i 2022. Helsemyndigheter fraråder bruk på grunn av utilstrekkelig sikkerhetsdata, og flere jurisdiksjoner har klassifisert det som reseptpliktig medisin til tross for at peptidet ikke skrives ut på resept. Siden forbindelsen fremmer dannelse av blodårer (angiogenese), finnes det også teoretiske bekymringer om mulig kreftfremming som krever videre undersøkelse.

Peptidet ble oppdaget Predrag Sikiric og kolleger (ved Universitetet i Zagreb i Kroatia, i 1993) under forskning på beskyttelse av magesekken og helbredelse av magesår.

Forskerne observerte at peptidet hadde bemerkelsesverdige helbredende egenskaper som strakk seg langt utover mage-tarmkanalen, noe som førte til videre studier på )dets potensial for vevregenerering.[1] Aminosyresekvensen er Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val.[2] BPC-157 er stabilt ved romtemperatur og biotilgjengelig i gnagermodeller når det administreres intramuskulært (IM) eller intravenøst (IV)​.[3] Peptidet viser bemerkelsesverdig stabilitet i menneskelig magesyre og forblir intakt i over 24 timer, noe som støtter dets terapeutiske potensial ved oral administrering​.[4]

Farmakologi

Virkningsmekanisme

BPC-157 virker gjennom flere sammenkoblede biologiske signalveier som fremmer heling og vevs reparasjon gjennom ulike reparasjonsmekanismer i kroppen.

Dannelse og reparasjon av blodårer

Den viktigste måten BPC-157 fremmer helbredning på, er ved å aktivere VEGF reseptor 2 (VEGFR2)​.[5] VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) er et protein som signaliserer kroppen til å danne nye blodårer – en prosess kalt angiogenese. Blodårene fungerer som kroppens transportnettverk som leverer oksygen, næringsstoffer og reparasjonsmaterialer til skadet vev. Uten tilstrekkelig blodtilførsel kan ikke skadet vev leges ordentlig.

Når BPC-157 binder seg til VEGFR2-reseptorer på overflaten av endotelceller (cellene som kler innsiden av blodårene), utløses en kaskade av hendelser. Reseptoren blir fosforylert – det vil si at fosfatmolekyler fester seg til den og aktiverer den som en bryter. Denne aktiveringen setter i gang Akt-eNOS-signalveien, som øker produksjonen av nitrogenoksid (NO) i blodåreveggene​.[6] Nitrogenoksid får blodårene til å utvide seg (vasodilatere), noe som forbedrer blodstrømmen til skadede områder og lar mer oksygen og helende næringsstoffer nå det skadede vevet.

Cellulær signalering og reparasjonsveier

BPC-157 aktiverer flere andre molekylære veier som samarbeider om å fremme vevsreparasjon​.[7]

Fokal adhesjonskinase (FAK)-paxillin-komplekser aktiveres, noe som hjelper celler med å vandre og feste seg til overflater. Dette er avgjørende for sårheling fordi celler må bevege seg inn i skadede områder og forankre seg for å begynne å gjenoppbygge vev. Peptidet stimulerer JAK-2 (Janus-kinase 2), et protein som formidler signaler fra utsiden av cellen til kjernen hvor gener aktiveres. Denne signalveien er involvert i celleoverlevelse, vekst og immunrespons – alle essensielle for heling.

Genet for tidlig vekstrespons 1 (Egr-1) aktiveres også. Dette genet fungerer som en hovedbryter som slår på mange andre gener involvert i cellevekst, overlevelse og blodåredannelse. Når Egr-1 oppreguleres, signaliserer det i praksis til cellene at det er tid for å vokse og reparere. Ekstracellulære signalregulerte kinaser (ERK1/2) aktiveres samtidig. Denne veien kontrollerer celledeling og overlevelse. Når vev er skadet, må nye celler dele seg for å erstatte døde eller skadede celler, og ERK1/2-aktivering fremmer denne celledelingen.

Endringer i genuttrykk

BPC-157 endrer hvilke gener som uttrykkes i celler, spesielt i hjernevev etter skade​.[8] Når gener oppreguleres (økes), oppstår spesifikke biologiske effekter:

Oppregulering av Vegfr2 produserer flere VEGF-reseptorer, noe som gjør cellene mer følsomme for vekstsignaler og bedre i stand til å danne nye blodårer. Genene Nos3 og Nos1 produserer enzymer som lager nitrogenoksid, som utvider blodårene og forbedrer blodstrømmen. Akt1 fremmer celleoverlevelse og forhindrer at skadede celler dør for tidlig, noe som gir dem tid til å reparere seg. Src hjelper celler med å kommunisere med hverandre og respondere på vekstsignaler. Kras er involvert i cellevekst og -deling – essensielt for å erstatte skadede celler. Foxo og Srf er transkripsjonsfaktorer som regulerer mange gener involvert i stressresistens, metabolisme og celleoverlevelse.

BPC-157 nedregulerer (reduserer) også enkelte gener som kan være skadelige under heling. Nos2 produserer store mengder nitrogenoksid under betennelse, noe som faktisk kan skade vev hvis det overproduseres. Ved å redusere Nos2 kan BPC-157 bidra til å kontrollere overdreven betennelse. Nfkb (Nuclear Factor kappa B) er en viktig betennelsesfremmende faktor. Mens noe betennelse er nødvendig for heling, kan overdrevne mengder forårsake ytterligere vevsskade. Ved å nedregulere Nfkb kan BPC-157 redusere skadelige betennelsesresponser.

Endotelfunksjon

BPC-157 modulerer fosforyleringen av Src og kaveolin-1 (Cav-1)​.[6] Kaveolin-1 er et protein som finnes i små lommer (kaveolae) på cellemem branen. Når BPC-157 påvirker disse proteinene, endrer det hvordan VEGFR2-reseptorer internaliseres i cellene og hvordan endotelial nitrogenoksidsyntase (eNOS) aktiveres. Resultatet er vedvarende produksjon av nitrogenoksid, som holder blodårene utvidet og sikrer kontinuerlig blodstrøm til helende vev.

Samlet virkning

Disse mekanismene samarbeider om å skape et optimalt miljø for vevsreparasjon. BPC-157 øker blodstrømmen til skadede områder, fremmer dannelse av nye blodårer, oppmuntrer celleoverlevelse og -vekst, letter cellevandring til skadesteder, og balanserer betennelsesresponser for å forhindre overdreven vevsskade samtidig som nødvendig betennelse for heling tillates.

Dosering og administrering

I forskningssettinger varierer typiske doser av BPC-157 fra 200 til 500 mikrogram (mcg) daglig. Prekliniske studier bruker vanligvis doser på 10 mikrogram per kilogram (μg/kg) eller 10 nanogram per kilogram (ng/kg) kroppsvekt administrert én eller to ganger daglig. Peptidet kan administreres gjennom ulike ruter inkludert intraperitoneal injeksjon, subkutan injeksjon, intramuskulær injeksjon, intravenøs infusjon eller oral administrering.[3] Halveringstiden etter intramuskulær eller intravenøs administrering er mindre enn 30 minutter, noe som indikerer rask utskillelse fra sirkulasjonen.[3]

En pilotstudie fra 2025 på mennesker evaluerte intravenøs infusjon av BPC-157 i doser på 10 mg og 20 mg hos to voksne, og viste ingen negative effekter på hjerte-, lever-, nyre-, skjoldbruskkjertel- eller glukose-biomarkører. Peptidet ble godt tolerert​.[9]

Forskning

Preklinisk forskning har indikert at BPC-157 kan ha cytobeskyttende, nevrobeskyttende og betennelsesdempende effekter, samt akselerere heling av vev og organer​.[8][10][11][4][12][13]

Vaskulær og organbeskyttelse

Forskning har vist at BPC-157 kan motvirke karsyndrom ved raskt å aktivere kollaterale blodåreveier, og dermed effektivt omgå okkluderte eller skadede blodårer​.[14] Studier i rottemodeller har vist effektivitet ved behandling av komplikasjoner fra okklusjon av store kar inkludert arteria og vena mesenterica superior, samt terapeutiske effekter i modeller av glaukom indusert ved episkleral venekauterisering​.[15]

Muskel-skjelett og nevrologiske anvendelser

BPC-157 har vist gunstige effekter i ulike modeller for muskel-skjelettskader, inkludert senerupturer, leddbåndsskader, muskelloslitting og benheling​.[16] Peptidet har vist nevrobeskyttende egenskaper i modeller for traumatisk hjerneskade, ryggmargskompresjon og perifer nervetranss eksjon​.[17] Dyrestudier har dokumentert effekter på nevrotransmittersystemer, særlig serotonerge og dopaminerge signalveier​.[7]

Dette stoffet brukes tidvis innen funksjonell medisin til tross for at det ikke er godkjent av noen legemiddelmyndighet​.[7] Forbindelsen fremmer angiogenese, og det har derfor oppstått bekymringer rundt mulig kreftfremming.[18]

Fra 2022 har peptidet vært forbudt av Verdens antidopingbyrå under S0-kategorien for ikke-unntatte substanser.[19][20]

BPC-157 har blitt mye brukt både av idrettsutøvere og i allmennheten, hovedsakelig for restitusjon etter skader eller for å stimulere heling ved kroniske tilstander,[21][22][16][23] men det finnes foreløpig bare svært begrensede data fra humane studier om effekt og kun noen få foreløpige sikkerhetsstudier​,[24][25][26] slik at bruk av BPC-157 frarådes av helsemyndigheter. Det har blitt klassifisert som reseptpliktig medisin i flere jurisdiksjoner som New Zealand og Australia, til tross for at det ikke faktisk er tilgjengelig på resept.[27][28]

Deteksjon

BPC-157 detekteres i urin ved bruk av svak kationbyttende fastfaseekstraksjon og ble funnet å være stabilt i urin i 4 dager.[29]

Se også

Referanser

  1. ↑ Chang, Chung-Hsun; Tsai, Wen-Chung; Lin, Miao-Sui; Hsu, Ya-Hui; Pang, Jong-Hwei Su (2011). «The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration». Journal of Applied Physiology. American Physiological Society. 110 (3): 774–780. PMID 21030672. doi:10.1152/japplphysiol.00945.2010. 
  2. ↑ «Pentadecapeptide BPC 157 attenuates disturbances induced by neuroleptics: the effect on catalepsy and gastric ulcers in mice and rats». European Journal of Pharmacology. 379 (1): 19–31. August 1999. PMID 10499368. doi:10.1016/S0014-2999(99)00486-0. 
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 He, Lei; Feng, Donglin; Guo, Hui; Zhou, Yueyuan; Li, Zhaozhao; Zhang, Kuo; Zhang, Wangqian; Wang, Shuning; Wang, Zhaowei; Hao, Qiang; Zhang, Cun; Gao, Yuan; Gu, Jintao; Zhang, Yingqi; Li, Weina; Li, Meng (14. desember 2022). «Pharmacokinetics, distribution, metabolism, and excretion of body-protective compound 157, a potential drug for treating various wounds, in rats and dogs». Frontiers in Pharmacology. Frontiers Media SA. 13. PMC 9794587 Åpent tilgjengelig. PMID 36588717. doi:10.3389/fphar.2022.1026182. 
  4. ↑ 4,0 4,1 «Stable gastric pentadecapeptide BPC 157: novel therapy in gastrointestinal tract». Current Pharmaceutical Design. 17 (16): 1612–32. 2011. PMID 21548867. doi:10.2174/138161211796196954. 
  5. ↑ «Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation». Journal of Molecular Medicine. 95 (3): 323–333. mars 2017. PMID 27847966. doi:10.1007/s00109-016-1488-y. 
  6. ↑ 6,0 6,1 «Modulatory effects of BPC 157 on vasomotor tone and the Src-Cav-1-eNOS signaling pathway in rats». Scientific Reports. 10 (1): 17078. oktober 2020. PMC 7555539 Åpent tilgjengelig. PMID 33046803. doi:10.1038/s41598-020-74022-y. 
  7. ↑ 7,0 7,1 7,2 «Brain-gut Axis and Pentadecapeptide BPC 157: Theoretical and Practical Implications». Current Neuropharmacology. 14 (8): 857–865. 2016. PMC 5333585 Åpent tilgjengelig. PMID 27138887. doi:10.2174/1570159x13666160502153022. 
  8. ↑ 8,0 8,1 «Pentadecapeptide BPC 157 and the central nervous system». Neural Regeneration Research. 17 (3): 482–487. mars 2022. PMC 8504390 Åpent tilgjengelig. PMID 34380875. doi:10.4103/1673-5374.320969. 
  9. ↑ «Safety of Intravenous Infusion of BPC157 in Humans: A Pilot Study». Alternative Therapies in Health and Medicine. September 2025. PMID 40131143. 
  10. ↑ «The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration». Journal of Applied Physiology. 110 (3): 774–780. 28. oktober 2010. PMID 21030672. doi:10.1152/japplphysiol.00945.2010. 
  11. ↑ «Gastric pentadecapeptide BPC 157 accelerates healing of transected rat Achilles tendon and in vitro stimulates tendocytes growth». Journal of Orthopaedic Research. 21 (6): 976–983. 2003. PMID 14554208. doi:10.1016/S0736-0266(03)00110-4. 
  12. ↑ «Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 in trials for inflammatory bowel disease (PL-10, PLD-116, PL 14736, Pliva, Croatia). Full and distended stomach, and vascular response». Inflammopharmacology. 14 (5–6): 214–221. desember 2006. PMID 17186181. doi:10.1007/s10787-006-1531-7. 
  13. ↑ «Pentadecapeptide BPC 157 (PL 14736) improves ligament healing in the rat». Journal of Orthopaedic Research. 28 (9): 1155–1161. September 2010. PMID 20225319. doi:10.1002/jor.21107. 
  14. ↑ «Cytoprotective gastric pentadecapeptide BPC 157 resolves major vessel occlusion disturbances, ischemia-reperfusion injury following Pringle maneuver, and Budd-Chiari syndrome». World Journal of Gastroenterology. 28 (1): 23–46. januar 2022. PMC 8793015 Åpent tilgjengelig. PMID 35139112. doi:10.3748/wjg.v28.i1.23. 
  15. ↑ «Stable Gastric Pentadecapeptide BPC 157 Therapy of Rat Glaucoma». Biomedicines. 10 (1): 89. desember 2021. PMC 8773185 Åpent tilgjengelig. PMID 35010781. doi:10.3390/biomedicines10010089. 
  16. ↑ 16,0 16,1 «Emerging Use of BPC-157 in Orthopaedic Sports Medicine: A Systematic Review». HSS Journal. 2025. PMC 12313605 Åpent tilgjengelig Sjekk |pmc=-verdien (hjelp). PMID 40756949. doi:10.1177/15563316251355551. 
  17. ↑ «Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 can improve the healing course of spinal cord injury and lead to functional recovery in rats». Journal of Orthopaedic Surgery and Research. 14 (1): 199. juli 2019. PMC 6604284 Åpent tilgjengelig. PMID 31355337. doi:10.1186/s13018-019-1242-6. 
  18. ↑ Sehgal, Priyanka; Gupta, Ritu; Choudhary, Kriti; Singh, Rashmi (2025). «BPC 157: A Promising Candidate for Cytoprotection and Tissue Repair». Pharmaceuticals. MDPI. 18 (2): 185. PMC 11859134 Åpent tilgjengelig Sjekk |pmc=-verdien (hjelp). PMID 40005999. doi:10.3390/ph18020185. 
  19. ↑ «2022 Prohibited List: SUBSTANCES AND METHODS PROHIBITED AT ALL TIMES (IN- AND OUT-OF-COMPETITION)» (PDF). World Anti-Doping Agency. WADA. Besøkt 21 February 2022.  Sjekk datoverdier i |besøksdato= (hjelp)
  20. ↑ «WORLD ANTI-DOPING CODE INTERNATIONAL STANDARD PROHIBITED LIST 2025» (PDF). World Anti-Doping Agency. WADA. Besøkt 17 November 2025.  Sjekk datoverdier i |besøksdato= (hjelp)
  21. ↑ «Injectable Therapeutic Peptides—An Adjunct to Regenerative Medicine and Sports Performance?». Arthroscopy. 41 (2): 150–152. 2025. PMID 39265666. doi:10.1016/j.arthro.2024.09.005. 
  22. ↑ «Multifunctionality and Possible Medical Application of the BPC 157 Peptide—Literature and Patent Review». Pharmaceuticals. 18 (2): 185. 2025. PMC 11859134 Åpent tilgjengelig Sjekk |pmc=-verdien (hjelp). PMID 40005999. doi:10.3390/ph18020185. 
  23. ↑ «Regeneration or Risk? A Narrative Review of BPC-157 for Musculoskeletal Healing». Current Reviews in Musculoskeletal Medicine. 18 (12): 611–619. 2025. PMC 12446177 Åpent tilgjengelig Sjekk |pmc=-verdien (hjelp). PMID 40789979. doi:10.1007/s12178-025-09990-7. 
  24. ↑ «Preclinical safety evaluation of body protective compound-157, a potential drug for treating various wounds». Regulatory Toxicology and Pharmacology. 114. 2020. PMID 32334036. doi:10.1016/j.yrtph.2020.104665. 
  25. ↑ «Intra-Articular Injection of BPC 157 for Multiple Types of Knee Pain». Alternative Therapies in Health and Medicine. 27 (4): 8–13. 2021. PMID 34324435. 
  26. ↑ «Effect of BPC-157 on Symptoms in Patients with Interstitial Cystitis: A Pilot Study». Alternative Therapies in Health and Medicine. 30 (10): 12–17. 2024. PMID 39325560. 
  27. ↑ Notice of interim decisions to amend (or not amend) the current Poisons Standard. Therapeutic Goods Administration, 3 April 2024
  28. ↑ Classification of Unscheduled Peptides. Submission to the Medicines Classification Committee. Medsafe, June 2025
  29. ↑ Cox, Holly D.; Miller, Geoff D.; Eichner, Daniel (2017). «Detection and in vitro metabolism of the confiscated peptides BPC 157 and MGF R23H». Drug Testing and Analysis. 9 (10): 1490–1498. PMID 28035768. doi:10.1002/dta.2152. 
Hentet fra «https://www.wikisida.no/index.php?title=BPC-157&oldid=286587»