Redigerer Heroin

{{Infoboks legemiddel
|navn=Heroin
|bilde=Heroin4.png
|kjemisknavn=(5&alpha;,6&alpha;)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-<br />17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
|ATC-nummer=N02AA09
|klasse= 
|kjemiskformel=[[Karbon (grunnstoff)|C]]<sub>21</sub>[[Hydrogen|H]]<sub>23</sub>[[Nitrogen|N]][[Oksygen|O]]<sub>5</sub>
|klassifisering= 
|virkningsmekanisme= 
|metabolisme=flere vev, særlig [[lever]]
|halveringstid=gjennomsnittlig 7,6 minutter<ref>{{ Kilde artikkel
| forfatter= Rook EJ, Huitema AD, van den Brink W, van Ree JM, Beijnen JH.
| utgivelsesår= 2006
| tittel=Population pharmacokinetics of heroin and its major metabolites
| publikasjon=Clinical Pharmacokinetics
| bind=45
| nummer=4
| side=401-17
| url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?Db=pubmed&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=16584286&ordinalpos=4&itool=EntrezSystem2.PEntrez.Pubmed.Pubmed_ResultsPanel.Pubmed_RVDocSumfersk
| isbn=
| issn=
| kommentar=
}}</ref>
|utskillelse=hovedsakelig [[urin]]
}}

'''Heroin''', også kalt '''diacetylmorfin''' og '''diamorfin''', er et [[opiat]] som gir sterk [[eufori]] og er sterkt [[avhengighet]]sskapende. Stoffet blir framstilt av saft fra [[opiumsvalmue]]n. Ved fremstilling blir ca. ti kilo [[opium]] til en kilo heroin. Heroin finnes i brune nyanser, som er den vanligste varianten i Norge. Brunt heroin kan inntas ved å injiseres eller [[røyking|røykes]]. Såkalt thai-heroin, som oftest er hvitt, inntas bare gjennom [[injeksjon]].

I Norge er det forbudt å produsere, besitte, omsette og bruke heroin, men i enkelte land brukes heroin i [[Skadereduksjon#Narkotika|substitusjonsbehandling av opiatavhengige]] og som smertestillende substans i [[Palliativ behandling|palliativ]] pleie. Heroin brukes ellers i all hovedsak som illegalt [[rusmiddel]].

== Farmakologiske egenskaper ==
Heroin er et [[prodrug]] som omdannes til 6-monoacetylmorfin (6-MAM) og [[morfin]] etter injisering, og effekten på opioid-reseptornivå (&mu;-, &kappa;- og &delta;-reseptorer) i sentralnervesystemet og tarm tilsvarer morfin. Heroin har en ekstremt rask halveringstid på 2–6 minutter, og blir da metabolisert til 6-monoacetylmorfin og morfin. Halveringstiden for 6-monoacetylmorfin er 6–25 minutter.<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2420426</ref><ref>{{kilde www |url=http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/morphine.htm |tittel=Arkivert kopi |besøksdato=2010-11-02 |url-status=død |arkivurl=https://web.archive.org/web/20100815090256/http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/morphine.htm |arkivdato=2010-08-15 }}</ref> [[Acetyl]]gruppene gjør heroin mer fettløselig enn morfin, og det transporteres dermed langt mer effektivt over [[blod-hjernebarrieren]], slik at virkningen oppnås raskere og kraftigere enn for morfin.

Binding til opioidreseptorer i sentralnervesystemet gir [[analgesi]], [[eufori]], [[sedasjon]], demping av hosterefleks og respirasjon. Overdosedødsfall skyldes som regel respirasjonshemming. I tarmen bidrar heroin til [[obstipasjon]] (forstoppelse). [[Opioid]][[antagonist]]er som [[naloxon]] (Narcanti) opphever umiddelbart effekten av heroin.

Heroin som tas peroralt omdannes fullstendig til morfin i [[lever]]en før det når systemisk sirkulasjon, og intravenøs bruk er derfor mest potent. Ettersom heroin er varmestabilt og tas effektivt opp i lungevev er det også vanlig å røyke heroin. Rusen varer som regel 3–6 timer.<ref>[http://www.helsedirektoratet.no/vp/multimedia/archive/00001/IS-1042NN_1887a.pdf Helsedirektoratets artikkel om narkotika] {{Wayback|url=http://www.helsedirektoratet.no/vp/multimedia/archive/00001/IS-1042NN_1887a.pdf |date=20111120152014 }}</ref>

== Bruk og effekt ==

=== Medisinsk bruk ===
Under navnet diamorfin blir heroin brukt som smertestillende middel i Storbritannia, ved sterke akutte eller [[Smerte#Kronisk_smerte|kronisk smerte]], vanligvis ved [[Kreft|langtkommen kreft]] og annen [[palliativ behandling]]. I andre land er det mer vanlig å benytte morfin eller andre sterke [[opioid]]er i slike situasjoner. Medisinsk bruk av diamorfin (sammen med andre sterke [[opioider]] som [[morfin]], [[fentanyl]] og [[oksykodon]]) er kontrollert i [[Storbritannia]] av ''Misuse of Drugs Act 1971'' som et «klasse A kontrollert narkotika».<ref>[http://www.statutelaw.gov.uk/legResults.aspx?LegType=All+Legislation&title=The+Misuse+of+Drugs+Act+1971&searchEnacted=0&extentMatchOnly=0&confersPower=0&blanketAmendment=0&TYPE=QS&NavFrom=0&activeTextDocId=1367412&PageNumber=1&SortAlpha=0 ''Misuse of Drugs Act 1971 (c.38)'', the text of the act, OPSI website, accessed 27 January 2009 - Engelsk]</ref><ref>{{Kilde www |url=http://www.ukcia.org/pollaw/lawlibrary/misuseofdrugsact1971.html |tittel=''Misuse of Drugs Act 1971 - original versjon'', UK Cannabis Internet Activists website, accessed 28 January 2009 - Engelsk |besøksdato=19. september 2010 |arkiv-dato=6. februar 2010 |arkiv-url=https://web.archive.org/web/20100206130002/http://www.ukcia.org/pollaw/lawlibrary/misuseofdrugsact1971.html |url-status=død }}</ref>

=== Heroinforskrivning i substitusjonsbehandling ===
I flere land (Sveits, Tyskland, Nederland, England, Spania, Danmark) er det etablert ordinære behandlingsopplegg der farmasøytisk heroin benyttes som substitusjonspreparat i tillegg til Metadon og Subutex. Studier av heroinassistert behandling er igangsatt i Canada og Belgia. Målsettingen med denne typen behandling har variert fra land til land, og har også endret seg noe over tid. En hovedmålsetting da herointiltakene startet i Tyskland, Sveits og England var å redusere kriminalitet grunnet skadelig bruk av rusmidler. Senere har disse, og andre nystartede tiltak i andre land fått en noe mer helserettet og sosialfaglig profil.

Den første Cochrane-gjennomgangen av alle studier på heroinforskrivning (2006) viste ingen forskjeller mellom metadonforskrivning og heroinforskrivning hva gjaldt helsemessige forhold, retensjon, eller andre mål.<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15846662?ordinalpos=1&itool=EntrezSystem2.PEntrez.Pubmed. Pubmed_ResultsPanel.Pubmed_DiscoveryPanel.Pubmed_Discovery_RA&linkpos=3&log$=relatedreviews&logdbfrom=pubmed</ref> Den nyeste metastudien, også utført av the Cochrane collaboration, hadde også med de nyeste studiene fra Storbritannia og Canada. Metastudien viste ingen statistisk signifikante forskjeller mellom forskrivning av heroin og Metadon når det gjelder retensjon, bruk av illegale opiater eller kriminalitet Det var heller ingen forskjell på dødsrisiko mellom gruppene. Derimot var det 61&nbsp;% flere alvorlige bivirkninger ved bruk av heroin som substitusjonspreparat enn Metadon, en stor og statistisk signifikant forskjell. Tre av studiene målte bruk av andre rusmidler i studieperioden. Disse studiene viste statistisk signifikant mindre bruk av andre rusmidler (enn opiater) ved bruk av heroinsubstitusjon framfor Metadon alene.<ref>«Heroin maintenance for chronic heroin-dependent individuals.» Ferri M., Davoli M., Perucci C.A. Cochrane Database of Systematic Reviews: 2010, Issue 8.</ref>

=== Effekter ===
Raske effekter av heroin avhenger av hvilken tilførselsvei som benyttes. Studier har vist at den subjektive gleden av narkotikabruk (Den igjen forsterkende komponenten av avhengighet) er proporsjonal med økningen av hastigheten i blodkonsentrasjonen.<ref>[http://jpet.aspetjournals.org/content/301/2/690.full.pdf Onset of Action and Drug Reinforcement | Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (JPET) - Engelsk]</ref> Intravenøs injeksjon gir den raskeste og mest intense tilstrømningen<ref>[http://www.wordwebonline.com/en/HEROIN ''WordWeb dictionary definition: heroin'' - Engelsk]</ref> innen syv-åtte sekunder. [[Intramuskulær injeksjon]] gir en relativt treg start på fem til åtte minutter. Sniffing eller røyking når maksimal effekt innen 10–15 minutter.<ref>[http://www.focusas.com/Heroin.html ''Focus Adolescent Services: Heroin Abuse & Addiction'' - Engelsk]</ref> Tatt oralt, tar det omtrent en halv time før effektene begynner, med fravær av en hastig tilstrømming.

=== Bivirkninger ===
I tarmen bidrar heroin til obstipasjon (forstoppelse). Andre vanlige bivirkninger er sløvhet, konsentrasjonsvansker, elveblest (kløe, rødhet), urinretensjon, ødemer (vannansamlinger i kroppen), lungeødem, kvalme, langvarig oppkast, skjelvinger<ref>{{kilde www |url=http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/morphine.htm |tittel=Arkivert kopi |besøksdato=2010-11-02 |url-status=død |arkivurl=https://web.archive.org/web/20100815090256/http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/morphine.htm |arkivdato=2010-08-15 }}</ref>, dyspepsi («sur mage»), bradykardi (hjertearytmi), muskelsvakhet og lavt blodtrykk.<ref>http://chestjournal.chestpubs.org/content/100/4/1120.citation</ref><br />

Den vanligste dødsårsaken ved heroininntak er overdose. Overdosedødsfall skyldes som regel respirasjonshemming (pustestans). Overdose kan forekomme også ved dosering brukeren er vant med.<ref>«Heroin maintenance for chronic heroin-dependent individuals.» Ferri M., Davoli M., Perucci C.A. Cochrane Database of Systematic Reviews: 2010, Issue 8.</ref> Dersom heroin inntas sammen med [[alkohol]] senkes grensen for det som kan kalles «trygg» dose betraktelig. Overdoser og dødsfall knyttet til heroin er i all hovedsak assosiert med intravenøs bruk, men overdose med dødelig utgang forekommer også ved røyking.<ref name=":0">{{Kilde artikkel|tittel=Fatal intoxication as a consequence of intranasal administration (snorting) or pulmonary inhalation (smoking) of heroin|publikasjon=Forensic Science International|doi=10.1016/j.forsciint.2003.10.009|url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0379073803004250|fornavn=I|etternavn=Thiblin|etternavn2=Eksborg|fornavn2=S|etternavn3=Petersson|fornavn3=A|etternavn4=Fugelstad|fornavn4=A|etternavn5=Rajs|fornavn5=J|serie=2-3|bind=139|sider=241–247|besøksdato=2017-09-06|issn=0379-0738}}</ref>

== Historikk ==
[[Fil:Bayer Heroin bottle.jpg|thumb|left|Heroin etter oppskrift fra [[Bayer (selskap)|Bayer]], et tysk faramsiselskap som begynte å produsere den «heroisk» virkningsfulle medisinen på 1890-tallet. Flasken ble solgt i USA på 1920-tallet før det ble forbudt der i 1924. Legene hadde da erfart at det [[smertestillende midler|smertestillende]] «vidunderstoffet» likevel skapte sterk [[avhengighet]] og hadde alvorlige bivirkninger.]]
Heroin ble første gang fremstilt av den britiske kjemikeren C.R.A Wright i [[1874]]. 

På 1890-tallet oppdaget Heinrich Dreser i det farmasøytiske selskapet [[Bayer (selskap)|Bayer AG]] i Tyskland at diacetylmorfin var mer potent enn morfin. Bayer registrerte ''Heroin''  som [[varemerke]]; navnet kommer fra det tyske ''heroisch'', «heroisk», 
en betegnelse som ble brukt om medisiner med «stor, kraftig, ekstrem» virkning også i små doser, 
og sikter til at den nye «vidundermedisinen» angivelig var ti ganger mer virkningsfull enn morfin.<ref name="Forskning 2003">[https://forskning.no/medisin-samfunnsmedisin-sykdommer/vidundermedisinen-heroin/1067776 forskning.no 2003 ''Vidundermedisinen heroin'']</ref> 

Fra 1898 til 1910 ble ''Heroin'' internasjonalt markedsført som en morfinerstatning som ikke skapte [[avhengighet]], kunne brukes som [[hostemedisin]] for barn og kurere alt fra [[abstinens|alkoholabstinenser]] til [[kreft]], [[depresjon]], [[forkjølelse]] og [[tuberkulose]].<ref name="Forskning 2003"/> Bayer mistet imidlertid rettighetene til varemerket heroin, som for [[aspirin]], som følge av [[første verdenskrig]].{{tr}} 

I USA ble heroin godkjent av helsemyndighetene i 1906, men forbudt ved lov i 1924. Verdens legestand hadde da gradvis fått erfare at det nye [[smertestillende middel|smertestillende]] superstoffet likevel gjorde brukerne avhengige og ga alvorlige bivirkninger.
===Forskrivning===

I 1926 etablerte Storbritannia etter sterkt politisk press heroinforskrivning etter en rapport fra Rollstonkomiteen. Pasientgruppen besto hovedsakelig av leger. Ordningen ble opprettholdt de neste 40 årene: Omsetning og bruk av heroin var i utgangspunktet illegalt, men leger kunne [[forskrivning|forskrive]] heroin til brukere «hvis [[seponering]] kunne være skadelig eller veldig ubehagelig for pasienten». Denne politikken kontrollerte de synlige heroinproblemene i England frem til 1960.

Holdninger og brukergruppen begynte å endre seg, og fra 1964 og fram til 1980-tallet fikk bare spesialist-klinikker og utvalgte leger lov til å forskrive heroin til brukere. Fra 1970 ble forskrivning av [[metadon]] i lave doser (inntil 40 mg per dag) tillatt. Fra 2001 begynte også Storbritannia med såkalt optimaliserte metadondoser, samtidig som fastleger ikke lenger uten videre kunne forskrive heroin (se [[Harold Shipman]]). Interessen for heroin på [[resept]] sank raskt, og idag er det bare 100–200 brukere i England som får heroin på resept.

Sveits startet et prøveprosjekt med heroinforskrivning i 1994 for brukere som ikke hadde nytte av avvenningsbehandling, for eksempel de som hadde prøvd og feilet flere slike behandlinger. Det første forsøket omfattet 340 brukere og ble senere utvidet til 1000 etter at medisinske og sosiale studier støttet en fortsettelse av programmet. Deltagerne får utskrevet heroin for [[injisering]] i spesialdesignede apotek for en pris på ca. 80 kr. per dose. Senere har også tyske, nederlandske, spanske og danske byer etablert heroinforskrivning.

== Produksjon og omsetning ==
[[Fil:HeroinWorld.png|thumb|250px|right|Ledende produsenter av heroin.]]
Det illegale markedet for heroin er enormt på verdensbasis. Den største produsenten er [[Afghanistan]], som etter et forbud mot dyrking av [[opiumsvalmue]] innført av [[Taliban]] i 2001 reduserte sin produksjon med 95&nbsp;%. Dette kan ha vært med manipulasjon av markedet for øyet, ettersom både Mujahideen og de ulike krigsherrene som kom til å utgjøre Taliban tidligere hadde benyttet heroinproduksjonen som inntektskilde. I tillegg var 1999, året før Talibans forbud trådte i kraft, det året med høyest produksjon av opiumsvalmuer noen sinne.<ref name=":0" /> Tørkede opiater kan lagres lenge og resultatet av forbudet var en enorm prisstigning på heroin, som kan ha gitt store summer til Talibans ledelse og dermed ha vært med å finansiere [[Terrorangrepet 11. september 2001|9/11]].<ref>{{Kilde www|url = http://siteresources.worldbank.org/SOUTHASIAEXT/Resources/Publications/448813-1164651372704/UNDC_Ch5.pdf|tittel = PRICES AND MARKET INTERACTIONS IN THE OPIUM ECONOMY|forfattere = William A. Byrd and Olivier Jonglez1, World Bank (analysis of prices)|dato = |forlag = }}</ref> Amerikanske styrker har i samarbeid med FN og afghanske ledere, blant annet guvernøren i Balkh, Ustad Atta Mohammad Noor, hatt suksess med å utrydde opiumsvalmuen nord i Afghanistan. I Balkh-provinsen ble arealet som ble benyttet til dyrking av opiumsvalmuen redusert fra 7,200 hektar i 2005 til 0 hektar i 2007. I andre områder har dette feilet på grunn av korrupsjon blant afghanske embetsmenn og motvilje i sivilbefolkningen mot å gå over til andre avlinger. Det er meste av produksjonen foregår nå i områder kontrollert av Taliban som benytter heroinproduksjonen for å finansiere videre krigføring og terror.<ref name=":1">{{Kilde avis|tittel=When The U.S. Cracks Down On Afghan Heroin, It Aids The Taliban|avis=Forbes|url=http://www.forbes.com/sites/realspin/2013/04/19/when-the-u-s-cracks-down-on-afghan-heroin-it-aids-the-taliban/|besøksdato=2017-09-06|etternavn=Flows|fornavn=Capital|språk=en}}</ref> Dette er et stort problem ettersom det å fjerne opiumsvalmuen i noen områder gir en økt inntekt for de som fortsatt produserer.<ref name=":1" /> Opiumsvalmuen dyrkes også i [[Midtøsten]], [[Pakistan]] og i Øst-Asia, særlig i [[Myanmar]], [[Thailand]], [[Vietnam]], [[Laos]] og [[Yunnan]]-provinsen i [[Kina]]. Det dyrkes også opiumsvalmuer i [[Sinaloa]]-provinsen i [[Mexico]] og i [[Colombia]].

De største markedene for heroin er [[Europa]] og [[Nord-Amerika]]. Transport av heroin til Europa foregår hovedsakelig gjennom Tyrkia, men også via Russland.

== Heroinavhengighet ==
[[Fil:Heroin asian.jpg|thumb|left|Asiatisk heroin]]
Som alle opioider er heroin sterkt avhengighetsskapende. Det gir rask og kraftig eufori, og kort tids bruk medfører ofte kraftig abstinenssyndrom dersom tilgangen på opioid opphører. Etterhvert vil den euforiske effekten bli mindre, og hovedgrunnen for videre bruk av heroin er å unngå abstinens. Avhengighet av heroin klassifiseres i de offisielle diagnosesystemene [[ICD-10]] og [[DSM-IV]] som en psykisk lidelse. En rekke sosiale problemer som kriminalitet og prostitusjon er knyttet til heroinavhengighet. Heroinavhengige utsetter seg ofte for stor helserisiko knyttet til bruk av sprøyter (overdose eller smitte i forbindelse med deling av sprøyter), andre rusmidler, kriminalitet og belastende livsstil.

Behandling av heroinavhengighet har i Norge tradisjonelt vært basert på sosialfaglige prinsipper, men opiatavhengighet anses i dag i større grad som en lidelse som også kan behandles medikamentelt. [[Legemiddelassistert rehabilitering]] (LAR) er nå den dominerende behandlingsformen. Innen LAR får opiatavhengige mennesker tilbud om substitusjonsbehandling med opiatpreparater som har mer langvarig effekt og mindre ruseffekt enn heroin. For mange fører dette til en betydelig høyere livskvalitet hvor de slipper å leve i kriminelle miljøer. LAR-klientene er fortsatt opiatavhengige, men bruken er nøye kontrollert, gir ikke ruseffekt og er forenlig med vanlig livsførsel med hensyn på arbeid, bilkjøring og kontakt med andre mennesker. Opiatpreparater som forskrives innen LAR-tiltak er [[Metadon]], [[Subutex]] og [[Suboxone]]. I den senere tid har det også vært gjort forsøk med [[Naloxon]] implantat, da dette har vist seg ganske virksomt i behandlingen av opiatavhengighet.<ref>Naltrexone implants after in-patient treatment for opioid dependence: randomised controlled trial.Kunøe N., Lobmaier P., Vederhus J.K. et al. British Journal of Psychiatry: 2009, 194, p. 541–546.</ref>

== Se også ==
* [[Psykoaktivt stoff]]
* [[Rusmidler]]
* [[Narkotikalisten]]
* [[Legemiddelassistert rehabilitering]]
* [[Ibogain]]
* [[Opioider]]
* [[Dop]]

== Referanser ==
<references />

== Eksterne lenker ==
* {{Offisielle lenker}}

{{Helsenotis}}
{{Autoritetsdata}}

[[Kategori:Opioider]]