Redigerer Dabrafenib

{{Infoboks legemiddel
|navn= Dabrafenib
|bilde= Dabrafenib.svg
|kjemisknavn= ''N''-{3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-''tert''-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide
|CAS-nummer = 1195765-45-7
|ATC-nummer= L01XE23
|PubChem = 44462760
|klasse=
|kjemiskformel=
|klassifisering=
|virkningsmekanisme=
|metabolisme=
|halveringstid=
|utskillelse=
| DrugBank = 
| ChemSpiderID = 25948204
| ChEBI = 75045
| ChEMBL = 2028663

<!-- Kjemiske data -->
| C=23 | H=20 | F=3 | N=5 | O=2 | S=2
| molmasse = 519.56 g/mol
| smiles = CC(C)(C)c1nc(c(s1)c2ccnc(n2)N)c3cccc(c3F)NS(=O)(=O)c4c(cccc4F)F
| StdInChI = 1S/C23H20F3N5O2S2/c1-23(2,3)21-30-18(19(34-21)16-10-11-28-22(27)29-16)12-6-4-9-15(17(12)26)31-35(32,33)20-13(24)7-5-8-14(20)25/h4-11,31H,1-3H3,(H2,27,28,29)
| StdInChIKey = BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N
}}
[[Fil:Tafinlar.jpg|thumb|Kreftmedisinen Tafinlar inneholder det aktive stoffet dabrafenib {{byline|Foto: Kolbjørn Andersen|2015}}]]
'''Dabrafenib''' (handelsnavn '''Tafinlar''') er et medikament for behandling av kreft som knytter seg til en mutert versjon av genet ''[[BRAF (gen)|BRAF]]''. Dabrafenib virker som en [[Enzym#Enzymhemmere|hemmer]] på det tilhørende enzymet B-Raf, som spiller en rolle i regulering av [[cellevekst]]. Dabrafenib har klinisk aktivitet med en håndterlig sikkerhetsprofil i kliniske studier av fase 1 og 2 hos pasienter med BRAF(V600)-mutert metastatisk [[malignt melanom]].<ref>{{Cite journal 
| last1 = Gibney | first1 = G. T. 
| last2 = Zager | first2 = J. S. 
| doi = 10.1517/17425255.2013.794220 
| title = Clinical development of dabrafenib in BRAF mutant melanoma and other malignancies 
| journal = Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology 
| pages = 1 
| year = 2013 
| pmid = 23621583 
| pmc =
 | volume=9
 | issue=7
}}</ref><ref>{{Cite journal 
| last1 = Huang | first1 = T. 
| last2 = Karsy | first2 = M. 
| last3 = Zhuge | first3 = J. 
| last4 = Zhong | first4 = M. 
| last5 = Liu | first5 = D. 
| title = B-Raf and the inhibitors: From bench to bedside 
| doi = 10.1186/1756-8722-6-30 
| journal = Journal of Hematology & Oncology 
| volume = 6 
| pages = 30 
| year = 2013 
| pmid = 23617957 
| pmc =3646677 
}}</ref>

[[Food and Drug Administration]] i USA godkjente 30. mai 2013 dabrafenib som monoterapibehandling for pasienter som er BRAF V600E mutasjon-positive med metastaserende malignt melanom.<ref>{{cite news | url = http://www.reuters.com/article/2013/05/30/us-glaxosmithkline-approvals-idUSBRE94S1A020130530 | title = GSK melanoma drugs add to tally of U.S. drug approvals | publisher = Reuters | date = 30. mai 2013 | accessdate = 2015-11-04 | archivedate = 2015-09-24 | archiveurl = https://web.archive.org/web/20150924181713/http://www.reuters.com/article/2013/05/30/us-glaxosmithkline-approvals-idUSBRE94S1A020130530 | url-status = yes }}</ref> Data fra kliniske studier viser at resistensen mot dabrafinib og andre BRAF hemmere oppstår innen 6 til 7 måneder.<ref name="NEJM">{{cite journal | url = http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1210093 | title = Combined BRAF and MEK Inhibition in Melanoma with BRAF V600 Mutations | publisher = New England Journal of Medicine | date = 1. november 2012 | doi=10.1056/NEJMoa1210093 | pmid=23020132 | pmc=3549295 | volume=367 | issue=18 | pages=1694–703}}</ref> For å overvinne denne resistensen ble BRAF hemmeren dabrafenib kombinert med MEK hemmeren [[trametinib]].<ref name="NEJM" /> Som et resultat av denne forskningen godkjente FDA i USA 8. januar 2014 kombinasjonen av dabrafenib og trametinib i behandlingen av pasienter med BRAF V600E/K-mutert metastatisk malignt melanom<ref>{{cite news | url = http://www.onclive.com/web-exclusives/FDA-Approves-First-Ever-Combination-for-Metastatic-Melanoma | title = Dabrafenib/Trametinib Combination Approved for Advanced Melanoma | publisher = OncLive | date = 9. januar 2013 | accessdate = 2015-11-04 | archivedate = 2014-01-25 | archiveurl = https://web.archive.org/web/20140125190539/http://www.onclive.com/web-exclusives/FDA-Approves-First-Ever-Combination-for-Metastatic-Melanoma | url-status = yes }}</ref><ref>{{cite journal | author = Maverakis E, Cornelius LA, Bowen GM, Phan T, Patel FB, Fitzmaurice S, He Y, Burrall B, Duong C, Kloxin AM, Sultani H, Wilken R, Martinez SR, Patel F | title = Metastatic melanoma - a review of current and future treatment options | journal = Acta Derm Venereol | volume = 95 | issue = 5 | pages = 516-524 | year = 2015 | pmid = 25520039 | doi = 10.2340/00015555-2035}}</ref>. 

I Norge sa Beslutningsforum 25. april 2016 ja til kombinasjonsbehandlinger med BRAF- og MEK-hemmere for behandling av føflekkreft med V600 mutasjon. Kombinasjonsbehandlingen utsetter pasientens resistensutvikling. Beslutningsforum bestemte også at det etter prisforhandlinger er dabrafenib (Tafinlar) og [[trametinib]] (Mekinist) som har best pris og skal brukes<ref>{{cite news | url = http://www.dagensmedisin.no/artikler/2016/04/25/braf--og-mek-hemmerne/?x=MjAxNi0wNC0yOCAxNDozNToxOA== | title = Sier ja til BRAF- og MEK-hemmerne | publisher = Dagens Medisin | date = 25. april 2016}}</ref>.

==Referanser==
<references />

{{helsenotis}}
<!--{{Extracellular chemotherapeutic agents}}-->

[[Kategori:Legemidler]]
[[Kategori:Kreftbehandling]]
[[Kategori:B-Raf hemmere]]
[[Kategori:Organiske fluorider]]
[[Kategori:ATC L01X]]