Redigerer Barbiturat

[[Fil:Phenobarbital.png|thumb|right|[[Fenobarbital]]]]
'''Barbiturater''' er en gruppe [[legemiddel|legemidler]] som har dempende effekter på [[sentralnervesystemet]]. Bruken er nå begrenset til behandling av [[epilepsi]] og innen [[anestesi]] til innledning av [[narkose]]. Den beroligende effekten gjorde barbituratene populære innen [[psykiatri]]en, men problemer knyttet til avhengighet og toksisitet har ført til at det eneste psykatriske bruksområde nå unntaksvis er ved behandling av [[delir]]. Barbiturater brukes også ved [[eutanasi]] og ved [[henrettelse]]r med [[gift]].

==Historikk==
Barbitursyre ble oppdaget [[4. desember]] [[1863]] av den tyske forskeren [[Adolf von Baeyer]]. Oppdagelsen skjedde på St. Barbaras dag, og navnet er trolig en kombinasjon av ''Barbara'' og ''urea''. En annen forklaring er at han kalte forbindelsen opp etter sin venninne Barbara.

I [[1903]] ble det første medisinske barbituratet, [[barbital]] (Diemal, Veronal), oppfunnet. [[Fenobarbital]] (Fenemal, Luminal) ble introdusert i [[1912]], blant annet som [[hypnotika|sovemiddel]] og til behandling av [[epilepsi]]. I årene som fulgte, kom det mange barbiturat-preparater, blant andre [[aprobarbital]] (Allypropymal), [[amobarbital]] (Pentymal, Amytal, Amycal), [[pentobarbital]] (Mebumal, Nembutal), [[cyclobarbital]] (Hexemal, Phanodorm, Prodorm), [[secobarbital]] (Meballymal, Seconal), [[heptabarbital]] (Medomin), [[hexobarbital]] (Enhexymal, Citopan, Evipan). De første variantene het Veronal og Medinal, med Trional som en konkurrent. Særlig ble Veronal populært på private nervesanatorier, til forskjell fra sinnssykehusene, som holdt seg til billigere medisin, som [[brom]] og [[kloral]]. Veronal var svært utbredt frem til 1960-tallet. [[Stefan Zweig]] brukte det ved sitt [[selvmord]]. Barbituratene hadde flere fordeler: De ble tilvirket av et luktfritt, hvitt pulver, smakte ikke vondt, og virket i doser langt under grensen for forgiftning (til forskjell fra brom, som i lighed med kloral smaker vondt, med effekt nær grensen for forgiftning). De virket raskt og med færre bivirkninger.<ref>Karin Johannisson: ''Melankolske rom'' (s. 164-5), forlaget Cappelen Damm, ISBN 978-82-02-32188-8</ref> I etterkrigstiden ble man likevel mer oppmerksom på at også barbiturater har bivirkninger og en avhengighetsproblematikk, og bruken avtok betraktelig, særlig etter at de langt mildere [[benzodiazepin]]ene kom på markedet. I [[Wien]] i [[1971]] ble bruken av barbiturater sammen med amfetaminer og andre syntetiske rusmidler regulert i ''Convention on Psychotropic Substances''.

De fleste barbiturater ble avregistrert i Norge den 1. april [[1980]] (hexobarbital og aprobarbital ble avregistrert på slutten av 80-tallet). I dag er det kun [[fenobarbital]] (Fenemal) igjen, til bruk i epilepsibehandling og [[tiopental]] oppløsning til intravenøs bruk ved innledning av narkose eller til kortvarige narkoser ved kortvarige behandlinger som elektrosjokkbehandling [[ECT]], og andre kortvarige prosedyrer.
Lanseringen av benzodiazepiner på 60- og 70-tallet gjorde barbituratene  i tablettform nesten overflødige i medisinen unntatt for epilepsiforebygging.

==Farmakologiske egenskaper==
Barbituratene hemmer reversibelt alt eksitatorisk vev (muskler og nerveceller), men i terapeutiske doser er det få effekter utenfor [[sentralnervesystemet]]. Resultatet er alle grader av hemming, fra trøtthet til full narkose. Effektene er som for benzodiazepinene [[GABA]]-lignende, men selektiviteten er mindre. Barbituratene reduserer hjernens oksygenutnyttelse, noe som kan være gunstig i forbindelse med forebygging av hjerneødem og hjerneslag ved hodeskader. Ved epilepsi er effekten omtrent som for [[fenytoin]]. Varigheten og intensiteten av epileptiske anfall reduseres, mens det er mer usikkert om det faktisk forebygger anfall. Barbituratene har ikke effekt mot [[absence]]-anfall.

På reseptornivå har barbituratene trolig effekt ved å binde seg til natriumkanaler i [[nervecelle]]nes membran, og hindrer derved [[natrium]] i å passere over membranen. På denne måten hindres utvikling av nerveimpuls (aksjonspotensial). Barbiturater binder seg antagelig også til GABA-reseptorer og øker strømmen av klorid-ioner inn i nervecellene. Man får derved et mindre potensial for utvikling av en nerveimpuls.

Barbiturater kan brukes kortvarig (1-2 uker) som sovemiddel, men fortsatt bruk utover det kan gi alvorlige konsekvenser i form av avhengighet og kronisk barbituratforgiftning.

==Ulemper==
*Smal [[terapeutisk bredde]] gir stor fare for overdosering med fare for sentral hemming av respirasjonen selv med moderat for høye doser. Sirkulasjonssvikt med påfølgende nyresvikt er også mulig. Ved behandling bør konsentrasjonen av barbiturat i blod måles for å se at dosen er riktig. 
*I tilfelle overdosering/forgiftning finnes ingen motgift. 
*Barbiturater er meget avhengighetsskapende, og bruken kan raskt medføre fysisk og psykisk avhengighet.
*Fare for utvikling av avhengighetssyndrom som ligner [[alkoholisme]].
*Ved brå avslutning av behandling kan [[delirium tremens]] oppstå.
*[[REM]]-søvnen og stadium 4 non-REM-søvn blir betydelig forkortet.
*Toleranseutvikling for effekt som sovemiddel kan inntre i løpet av kort tid, etter dette vil da det opprinnelige søvnproblem bli forverret. 
*Økt fare for alvorlige ulykker, selvmord og forgiftninger.
*Interaksjoner med andre legemidler (fenobarbital)
*Generelle bivirkninger
**Trøtthet, forvirring, hangover
**Utslett
**Munntørrhet
**Hematologiske bivirkninger (Kan ikke brukes ved [[porfyri]])

== Barbiturater ==
* [[Allobarbital]]
* [[Amobarbital]]
* [[Aprobarbital]]
* [[Barbital]]
* [[Butalbarbital]]
* [[Butobarbital]]
* [[Syklobarbital]]
* [[Fenobarbital]]
* [[Heptabarbital]]
* [[Pentobarbital]]
* [[Sekobarbital]]
* [[Tiopental]]natrium
* [[Vinylbital]]

== Barbiturater registrert i Norge ==
*[[Tiopental]] (Pentotal, korttidsvirkende barbiturat til induksjon av narkose)
*[[Fenobarbital]] (Fenemal, antiepileptikum)
*[[Barbital]] (dielmal, hypnotikum)

== Se også ==
* [[Fenobarbital]]
* [[Psykoaktivt stoff]]

== Referanser ==
<references/>

== Eksterne lenker ==
* Statens legemiddelverk: [http://www.legemiddelverket.no/spc/Godkjente/SPC%20fenemal.doc SPC Fenemal]{{død lenke|dato=juli 2017 |bot=InternetArchiveBot }}

{{Helsenotis}} 
{{Autoritetsdata}}

[[Kategori:Barbiturater]]