Redigerer Vemurafenib (avsnitt)

== Kliniske studier ==
I en fase 1 med kliniske studier var vemurafenib (da kjent som PLX4032) i stand til å redusere antall kreftceller i over halvdelen av en gruppe på 16 pasienter med avansert melanom, og gruppen som ble behandlet hadde økt median overlevelse med 6 måneder i forhold til kontrollgruppen.<ref>{{cite news | url = http://news.bbc.co.uk/2/hi/health/8076743.stm | title=Drug hope for advanced melanoma | publisher=BBC News | accessdate=2009-06-07 | date=2009-06-02}}</ref><ref name="urlTarget Cancer - A Roller Coaster Chase for a Cure - Series - NYTimes.com">{{cite news | url = http://www.nytimes.com/2010/02/22/health/research/22trial.html | title = A Roller Coaster Chase for a Cure | author = Harmon, Amy | date = 2010-02-21 | work = [[The New York Times]] }}</ref><ref name="pmid20019269">{{cite journal | author = Garber K | title = Melanoma drug vindicates targeted approach | journal = Science | volume = 326 | issue = 5960 | pages = 1619 |date=desember 2009 | pmid = 20019269 | doi = 10.1126/science.326.5960.1619 | url =  }}</ref><ref name="urlPhase I study of PLX4032: Proof of concept for V600E BRAF mutation as a therapeutic target in human cancer. - ASCO">{{cite web | url = http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=65&abstractID=34909 | title = Phase I study of PLX4032: Proof of concept for V600E BRAF mutation as a therapeutic target in human cancer | author = Flaherty K | work = 2009 ASCO Annual Meeting Abstract, J Clin Oncol 27:15s, 2009 (suppl; abstr 9000) | publisher =  | accessdate = 2015-12-26 | archiveurl = https://web.archive.org/web/20130127201543/http://www.asco.org/ascov2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=65&abstractID=34909 | url-status = dead }} {{Kilde www |url=http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=65&abstractID=34909 |tittel=Arkivert kopi |besøksdato=2015-12-26 |arkiv-dato=2013-01-27 |arkiv-url=https://web.archive.org/web/20130127201543/http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=65&abstractID=34909 |url-status=yes }}</ref> I en annen fase 1 studie med pasienter som hadde V600E mutasjonen i B-Raf, viste rundt 80% en delvis eller fullstendig regresjon. Men regresjonen varte bare fra 2 til 18 måneder.<ref name="pmid20818844">{{cite journal | author = Flaherty KT, Puzanov I, Kim KB, Ribas A, McArthur GA, Sosman JA, O'Dwyer PJ, Lee RJ, Grippo JF, Nolop K, Chapman PB | title = Inhibition of mutated, activated BRAF in metastatic melanoma | journal = N. Engl. J. Med. | volume = 363 | issue = 9 | pages = 809–19 |date=August 2010 | pmid = 20818844 | doi = 10.1056/NEJMoa1002011 | laysummary = http://pipeline.corante.com/archives/2010/09/09/plx4032_the_good_news_and_the_bad_news.php | laysource = Corante: In the Pipeline }}</ref>

I begynnelsen av 2010 var det en klinisk undersøkelse, fase 1,<ref name=P1ST>{{cite web | url = http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00405587 | title = Safety Study of PLX4032 in Patients With Solid Tumors | publisher = ClinicalTrials.gov  }}</ref> for solide svulster (inkludert [[tarmkreft|kolorektal kreft]]), og en klinisk undersøkelse, fase 2 studie for metastatisk malignt melanom, pågikk,<ref name=P2MM>{{cite web | url = http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00949702 | title = A Study of RO5185426 in Previously Treated Patients With Metastatic Melanoma | date = 2010-02-15 | publisher = ClinicalTrials.gov }}</ref> og en fase 3 studie (med [[dacarbazin]]) hos pasienter med tidligere ubehandlet metastatisk melanom viste en forbedret progresjonsfri overlevelse.<ref name="PLX4032_phase_3_trial">{{cite press release | url = http://www.plexxikon.com/view.cfm/74/Press-Releases | title = Plexxikon Announces First Patient Dosed in Phase 3 Trial of PLX4032 (RG7204) for Metastatic Melanoma | date = 2010-01-08 | publisher = Plexxiko | accessdate = 2015-12-26 | archivedate = 2020-12-01 | archiveurl = https://web.archive.org/web/20201201091352/https://www.plexxikon.com/view.cfm/74/Press-Releases }}</ref>

I juni 2011 ble det rapportert positive resultater fra en studie av fase 3 BRIM3 BRAF-mutert melanom.<ref name=BRIM3-1>{{cite news |url=http://www.genengnews.com/gen-news-highlights/plexxikon-and-roche-report-positive-data-from-phase-iii-braf-mutation-melanoma-study/81245246/ |title=Plexxikon and Roche Report Positive Data from Phase III BRAF Mutation Melanoma Study |date=6. juni 2011 }}</ref> BRIM3 undersøkelsen rapporterte gode oppdaterte resultater i 2012.<ref name=ASCO2012>{{cite web |url=http://www.cancertherapyadvisor.com/asco-2012/vemurafenib-improves-overall-survival-in-patients-with-metastatic-melanoma/article/244197/# |title=Vemurafenib Improves Overall Survival in Patients with Metastatic Melanoma |url-status=yes }}</ref>

Ytterligere studier er planlagt inkludert i en undersøkelse hvor vemurafenib vil gis samtidig med [[GDC-0973]] ([[Cobimetinib]]), en [[MEKhemmer]].<ref name=BRIM3-1/>  Etter de gode resultatene i 2014 er kombinasjonen sendt til [[Europakommisjonen]] og FDA for markedsføringstillatelse.<ref>[http://www.exelixis.com/pipeline/GDC_0973_xl518 Cobimetinib at exelixis.com] {{Wayback|url=http://www.exelixis.com/pipeline/GDC_0973_xl518 |date=20150204043254 }}</ref>

I januar 2015 er det forsøksresultater fra bruk av vemurafenib i kombinasjon med [[dabrafenib]] og [[trametinib]] for metastatisk malignt melanom.<ref>{{cite web |url=http://www.oncotherapynetwork.com/melanoma/mek-braf-inhibitor-combo-reduces-death-melanoma |title=MEK/BRAF Inhibitor Combo Reduces Death by One-Third in Melanoma |year=2015 |accessdate=2015-12-26 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20151227113700/http://www.oncotherapynetwork.com/melanoma/mek-braf-inhibitor-combo-reduces-death-melanoma |url-status=dead }} {{Kilde www |url=http://www.oncotherapynetwork.com/melanoma/mek-braf-inhibitor-combo-reduces-death-melanoma |tittel=Arkivert kopi |besøksdato=2015-12-26 |arkiv-dato=2015-12-27 |arkiv-url=https://web.archive.org/web/20151227113700/http://www.oncotherapynetwork.com/melanoma/mek-braf-inhibitor-combo-reduces-death-melanoma |url-status=yes }}</ref>

===Bivirkninger===
Ved den høyeste tolererte dosen på 960&nbsp;mg to ganger daglig fikk 31% av pasientene hudlesjoner som kunne trenge kirurgisk inngrep.<ref name="pmid20823850"/> BRIM-2 studien undersøkte 132 pasienter, og de vanligste bivirkningene var [[artralgi]] hos 58% av pasientene, hudutslett hos 52%, og fotosentivitet (lysfølsomhet) hos 52%. For å kunne håndtere bivirkningene var det nødvendig å justere dosen hos 45% av pasientene. Median daglig dose var 1750&nbsp;mg, noe som er 91% av den høyeste tolererte dosen.<ref>{{cite journal |title=BRIM-2 Upholds Benefits Emerging with Vemurafenib in Melanoma |journal=Oncology & Biotech News |volume=5 |issue=7 |date=juli 2011 |url=http://www.onclive.com/publications/obtn/2011/july-2011/BRIM-2-Upholds-Benefits-Emerging-with-Vemurafenib-in-Melanoma |accessdate=2015-12-26 |archivedate=2018-07-31 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20180731153805/https://www.onclive.com/publications/obtn/2011/july-2011/brim-2-upholds-benefits-emerging-with-vemurafenib-in-melanoma }}</ref>
{{-}}