Redigerer
Sertralin
(avsnitt)
Hopp til navigering
Hopp til søk
Advarsel:
Du er ikke innlogget. IP-adressen din vil bli vist offentlig om du redigerer. Hvis du
logger inn
eller
oppretter en konto
vil redigeringene dine tilskrives brukernavnet ditt, og du vil få flere andre fordeler.
Antispamsjekk.
Ikke
fyll inn dette feltet!
== Egenskaper == Sertralin er en [[SSRI|selektiv serotoningjenopptakshemmer]], med en viss (svak) samtidig effekt på [[noradrenalin]] og [[dopamin]]. Ulik de andre SSRI-ene er Sertralin mer selektiv for dopamin enn noradrenalin, men deres kliniske betydning er usikkert og mest sannsynlig insignifikant. Den er også en moderat potent antagonist på sigma σ1-reseptoren, med neglisjerbar eller ingen signifikant affinitet for andre reseptorer i sentralnervesystemet. Den høye selektiviteten for serotoninreopptak fremfor andre reseptorer fører til at at Sertralin er bedre tolerert og mindre toksisk enn de eldre trisykliske antidepressiva. Reopptakpumpen sitter på den presynaptiske delen av den synaptiske kløften. Ved å hemme denne på serotoninnerveceller, øker Sertralin akkumuleringen av serotonin i kløften, for så å øke serotonins agonisme på pre- og postsynaptiske serotoninreseptorer. Spesielt er nedreguleringen av presynaptisk autoreseptor 5HT-1A av betydning, ettersom nedreguleringen akselererer serotonintransmisjonen i hjernen. Det er denne mekanismen som er hypotisert å stå bak SSRI-ene (også Sertralin) sin effekt mot depresjon og angst. I tarmen blir Sertralin sakte absorbert, med C-max oppnåelig rundt 4-8 timer etter inntak, og steady state etter 1 uke med daglig inntak. På grunn av ekstensiv første-passasje metabolisme er Sertralins biotilgjengelighet på rundt 44%. Av biotilgjengelig Sertralin er nesten 99% bundet til plasmaprotein og blir stanset fra å krysse blod-hjerne-barrieren. Bare de restende 1% når hjernen og gir den terapeutiske effekten sett ved Sertralin. Halveringstiden er på 26 timer, med variasjoner avhengig av kjønn, alder, allmennstand og fenotyper av leverenzymene i CYP450-familien. Setraline metaboliseres av CYP2B6 og CYP2C19 til dens aktive metabolitten Desmetylsertralin eller til andre inaktive komponenter. De med fenotyper tilsiende sakte metabolisme i disse to enzymtypene kan ha konsentrasjoner nesten dobbelt så mye som de med ekstensiv metabolisme. Desmetylsertralin er over 100 ganger mindre aktiv enn Sertralin selv, og regnes som klinisk insignifikant for Sertralins antidepressive og anxiolytiske effekt. Til tross for det har den en halveringstid på over 60 timer, 3–5 ganger lengre enn Sertralin. Deretter skilles metabolittene ut gjennom avføring og/eller urin.
Redigeringsforklaring:
Merk at alle bidrag til Wikisida.no anses som frigitt under Creative Commons Navngivelse-DelPåSammeVilkår (se
Wikisida.no:Opphavsrett
for detaljer). Om du ikke vil at ditt materiale skal kunne redigeres og distribueres fritt må du ikke lagre det her.
Du lover oss også at du har skrevet teksten selv, eller kopiert den fra en kilde i offentlig eie eller en annen fri ressurs.
Ikke lagre opphavsrettsbeskyttet materiale uten tillatelse!
Avbryt
Redigeringshjelp
(åpnes i et nytt vindu)
Denne siden er medlem av 2 skjulte kategorier:
Kategori:Infoboks legemiddel med en uspesifisert ATC-kode
Kategori:Kjemiartikler som trenger CAS-nummer
Navigasjonsmeny
Personlige verktøy
Ikke logget inn
Brukerdiskusjon
Bidrag
Opprett konto
Logg inn
Navnerom
Side
Diskusjon
norsk bokmål
Visninger
Les
Rediger
Rediger kilde
Vis historikk
Mer
Navigasjon
Forside
Siste endringer
Tilfeldig side
Hjelp til MediaWiki
Verktøy
Lenker hit
Relaterte endringer
Spesialsider
Sideinformasjon